诺坦普NanoTemper Dianthus高通量分子互作筛选系统

上市时间：2022年4月
● 33分钟完成384孔板检测 ● 可控平衡状态的溶液中检测，避免固定对样品的影响。在表征三元复合物时，二元复合物处于稳定状态，非常适用于PROTAC项目 ● 检测不依赖于分子量，无需担心分子量过低而漏掉有价值的hits ● 样品均在溶液中独立检测，筛选共价结合配体时无需昂贵的耗材和繁琐的操作 ● 基于微孔板检测，无微流控系统，无需清洗维护

DI (Dianthus)突破性的光谱位移技术助您解决亲和力筛选的挑战

DI (Dianthus) 系列为您提供快速、不间断、高灵敏度的筛选平台。

DI (Dianthus) 系列为药物研发摒弃了传统分子互作筛选技术的繁杂操作

可以轻松筛选出任意缓冲液或生物溶液中靶标hits；

仅消耗非常少量的靶标分子和化合物；

●更高灵敏度：亲和力检测范围从皮摩尔级(pM) 到毫摩尔级(mM)；

●更高通量检测，30 分钟内一次性完成 384 个样品亲和力检测，24h内筛选4150-8300个样品；

●可控平衡状态的溶液中检测，避免固定对样品的影响。在表征三元复合物时，二元复合物处于稳定状态，非常适用于PROTAC项目。

● 检测不依赖于分子量，无需担心分子量过低而漏掉有价值的hits。

● 样品均在溶液中独立检测，筛选共价结合配体时无需昂贵的耗材和繁琐的操作。

● 基于微孔板检测，无微流控系统，无需清洗维护。

更精确、更高效的Hits筛选和基于亲和力的leads优化

Hits 发现：无论是基于片段筛选或是小分子单点筛选，DI 都能帮助您快速发现hits，并进行确认；

先导化合物(Leads)确认：以生成简单、易于解释的亲 和力排序表和注释，帮助您决速确定合 适的候选分子，并马上开始先导化合物 (leads)的优化，您无需在强、弱活性分 子的排序上花费过多时间

先导化合物(Leads)优化：—旦确认完成，下—步就需要提高化 合物的特异性、选择性以及效价。使用 趴anth us可以确认那些化合物的亲和 力有无变化。这—数据与您的ADME, 毒理以及PK/PD结果—起，可以帮助您 开发最有潜力的候选药物分子。

挑选有价值的 hits

DI.Screening 软件可总结筛选结果，并可给出非常简洁易懂的排序图表。通过快速比较 Kd 值，我们可以决定哪一个候选分子应该更早地进行深入研究。

筛选和测定双管齐下

描述相互作用，从而理解生物学过程以及结构-功能的相关性；

分析多聚蛋白、GPCR 或是适配体与它们配体的相互作用；

支持和验证 X-Ray 晶体学以及冷冻电镜的检测；

在抑制剂的存在下，进行竞争性实验研究；

使用TRIC这项历时10年验证的成熟技术对光谱位移进行补充

TRIC技术是通过对靶标分了进行荧光标记，并使其与配体分子混合来定噩检测分子间相互作用。随后，通过激光，在溶液中制造—个精确而短暂的温度变化，可放大由配体与靶标分子结合引起的荧光强度变化。

以配体浓度为横坐标，荧光值为纵坐标作困，从而获得平衡解离常数K_d 值。